本书从有机化学的视角来讲述药物设计、药物作用．这实际上代表了现代药物研究的方向，即从小分子(配体)作用于大分子(受体)的分子水平来研究药物的作用，从揭示药物的作用出发来设计研究新药。第二版新增内容包括：药物发现、设计和开发的新方法，与受体、酶的抑制和失活、药物代谢、前药和药物传递系统、作用于DNA的药物等内容相关的新进展。
本书的内容系统、全面。全书由作者一人撰写，风格一致。文字简洁，阅读轻松，概念清楚，实例丰富，内容从基础到前沿的都有介绍，是同类书中的佼佼者。它既可以用于入门的学习，也能成为药物研究工作者的案头书。本书讲授的知识对开发创新药物十分重要，相信会受到本行业的专业人士和准备进入本行业的本科生、研究生的欢迎。