全书共计18章，前7章为生物药剂学的内容，后11章为药物动力学的内容。本书重点介绍生物药剂学及药物动力学的基本理论、基本概念、研究方法及其应用。本书除了生物药剂学部分对目前药物新型的给药系统作了简单的介绍以及药物相互作用单独作为一章讨论外，重点对药物动力学部分进行了比较详尽的阐述，包括药动学的基本参数，经典药动学模型基本概念，单室模型和双室模型各给药途径、多剂量给药的血药浓度-时间数据处理，参数求算和运用，药物动力学的常用研究方法和技术，药动学-药效学结合模型，非线性动力学，统计矩理论，群体药物动力学及时间药物动力学，计算机在药物动力学中的应用，以及药物动力学在新药开发中的应用等内容。
全书以新颖、实用、深入、系统为基本宗旨，内容主要取材于国内外期刊和国内外的专著，并结合编者在教学及科研中的经验编写而成。本书可供高等医药院校药学类及相关专业的教师及研究生、本科生使用，也可作为药师、医师、药物开发研究人员及科研单位技术人员参考使用。