本书共分为总论、分析方法和各论三篇,共计十四章。第一篇为总论,介绍体内药物分析的性质、对象和任务;体内药物分析方法学的特点和发展动向;体内药物分析相关的基础理论;体内药物分析方法的设计与评价及主要参考书与期刊。第二篇为分析方法,介绍光谱法、色谱法、免疫分析法,其它分析方法和现代分析方法与技术。第三篇为各论,列举出氨基糖苷类抗生素、氟喹诺酮类药物、二氢吡啶类钙拮抗剂、组织胺H2受体阻断剂和内源性雌性甾体激素等共五类常用药物和一些新药的中文名、英文名、结构式、性质、体内过程,有效血药浓度范围,体内分析方法等。每种分析方法包括样品的采集与预处理方法,分析条件和结果,必要的说明或解释等。每章后面附有若干参考文献,供学生参考和查阅。本书也可供从事新药研制、临床药物浓度监测等工作的同行们参考。