本书共计13章。第一章为绪论；第二至第八章讨论了以原子或官能团的引入和转化为主的卤化、硝化、磺化、重氮化、氧化、还原和消除反应；第九至第十三章讨论了以有机分子骨架改变为主的烃化、酰化、缩合、环合和重排反应。为突出实用性，各章以试剂或原料为主线，深入浅出地阐明药物合成反应的概念、机理、反应条件、主要影响因素、应用与限制等。章末有习题。实验部分共收载12个实验，既涉及重要的药物合成反应类型，又注重实验操作技能基本训练和综合训练，实用可靠。书末附有常用符号、缩语和略语表、人名反应对照及主要参考书目。

第一章 绪论

第二章 卤化反应

第三章 硝化反应

第四章 磺化反应

第五章 重氮化反应

第六章 氧化反应

第七章 还原反应

第八章 消除反应

第九章 烃化反应

第十章 酰化反应

第十一章 缩合反应

第十二章 环合反应

第十三章 重排反应

实验

附录

主要参考书目